2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
    Epigenetics
  4. Aurora Kinase

Aurora Kinase (极光激酶)

Aurora 激酶包括进化保守的丝氨酸/苏氨酸激酶家族（Aurora-A、Aurora-B 和 Aurora-C）。Aurora 激酶控制细胞周期进程中的多个事件，对有丝分裂和减数分裂双极纺锤体的组装和功能至关重要。

Aurora-A、Aurora-B 和 Aurora-C 共享高度保守的激酶结构域，但在有丝分裂期间具有完全不同的亚细胞定位和功能。Aurora-A 主要控制着丝粒成熟和双极纺锤体的组装，而 Aurora-B 和 Aurora-C 是 (前) 中期和细胞分裂期间染色体凝聚、附着于着丝粒和排列所必需的。在人类肿瘤中，所有 Aurora 激酶成员都发挥与其有丝分裂活动相关的致癌作用，并促进癌细胞存活和增殖。针对 Aurora 激酶的抑制剂已引起癌症研究的关注。

The Aurora kinases comprise a family of evolutionary conserved serine/threonine kinases (Aurora-A, Aurora-B, and Aurora-C). Aurora kinases control multiple events during cell cycle progression and are essential for mitotic and meiotic bipolar spindle assembly and function.

Aurora-A, Aurora-B, and Aurora-C share a highly conserved kinase domain but have quite different subcellular localizations and functions during mitosis. Aurora-A mostly controls centrosome maturation and bipolar spindle assembly, while Aurora-B and Aurora-C are required for condensation, attachment to kinetochores, and alignment of chromosomes during (pro-)metaphase and cytokinesis. In human tumors, all Aurora kinase members play oncogenic roles related to their mitotic activity and promote cancer cell survival and proliferation. Inhibitors targeting Aurora kinases have attracted attention in cancer research.

Aurora Kinase 亚型特异性产品:

Aurora Kinase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-10180
    MLN8054 Inhibitor 99.54%
    MLN8054是高效，选择性，有口服活性的极光激酶 (aurora A) 抑制剂，IC50 值为4 nM。
    MLN8054
  • HY-14574
    PF-03814735 Inhibitor 99.58%
    PF-03814735是有效，有口服性，ATP 竞争性的，可逆的极光激酶A和B (aurora A/B) 的抑制剂，IC50值分别为0.8和5 nM。
    PF-03814735
  • HY-15767
    TAK-632 Inhibitor 98.84%
    TAK-632 是一种有效的 pan-RAF 抑制剂，作用于 CRAF，BRAFV600E 和 BRAFWT，IC50 分别为 1.4，2.4 和 8.3 nM。
    TAK-632
  • HY-12003
    SNS-314 mesylate Inhibitor 99.53%
    SNS-314 mesylate 是一种有效的选择性极光激酶 (aurora) 抑制剂，对极光激酶 A，B，C 的IC50 值分别为 9，31 和 6 nM。
    SNS-314 mesylate
  • HY-141512
    JB170 Inhibitor 98.97%
    JB170 是一种强效且高度特异性的 PROTAC 介导的 AURORA-A 降解剂 (DC50=28 nM)，通过将 Alisertib 连接至 Cereblon配体 Thalidomide 而形成。JB170 优先结合 AURORA-A (EC50=193 nM) 而不是 AURORA-B (EC50=1.4μM)。JB170 介导的 S 期阻滞是由 AURORA-A 耗竭引起的。JB170 对 AURORA-A 激酶的非催化功能具有很好的抑制能力。
    JB170
  • HY-B0712
    Ceftriaxone

    头孢曲松

    		Inhibitor 99.07%
    Ceftriaxone (Ro 13-9904 free acid) 是一种广谱 β-内酰胺类三代头孢菌素类抗生素，对多种革兰氏阴性菌和阳性菌有良好的抗菌活性。Ceftriaxone 是 GSK3β 的共价抑制剂，IC50 值为 0.78 μM。Ceftriaxone 是 Aurora B 的抑制剂。Ceftriaxone 具有抗炎、抗肿瘤和抗氧化活性。Ceftriaxone 可用于治疗细菌性感染和脑膜炎的研究。
    Ceftriaxone
  • HY-15749
    XL228 Inhibitor 99.64%
    XL228是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，对Bcr-Abl，Aurora A，IGF-1R，Src 和 Lyn 的IC50 值分别为5，3.1，1.6，6.1，2 nM。
    XL228
  • HY-131339
    SP-96 Inhibitor 99.42%
    SP-96 是一种高效、选择性和 ATP 竞争性 Aurora B?抑制剂，IC50 为 0.316 nM，对 FLT3 和 KIT 具有 >2000 倍选择性。SP-96 在 NCI60 筛选中表现出选择性生长抑制，对 MDA-MD-468 等乳腺癌细胞具有选择性 (GI50=107 nM)。SP-96 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的相关研究。
    SP-96
  • HY-10987A
    ENMD-2076 Inhibitor 99.99%
    ENMD-2076是多靶点激酶抑制剂，抑制 Aurora A，Flt3，VEGFR2/KDR/Flk-1/VEGFR2/KDR/Flk-1，Flt4/VEGFR3/Flt-4，FGFR1，FGFR2，Src，PDGFRα 的IC50 值分别为1.86，14，58.2，15.9，92.7，70.8，20.2 and 56.4 nM。
    ENMD-2076
  • HY-16018A
    Ilorasertib hydrochloride Inhibitor 98.48%
    Ilorasertib (ABT-348) hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性和 ATP 竞争性的 aurora 抑制剂，对 aurora A, aurora B, aurora C 的 IC50 值分别为 116, 5, 1 nM。Ilorasertib hydrochloride 也是一种有效的 VEGF 和 PDGF 抑制剂。Ilorasertib hydrochloride 具有用于急性髓系白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合征 (MDS) 的研究潜力。
    Ilorasertib hydrochloride
  • HY-18955
    BI-847325 Inhibitor 98.15%
    BI-847325是MEK 和极光激酶 (AK)的ATP竞争性双重抑制剂， 对人类MEK2和AK-C的IC50值分别为4和15 nM。
    BI-847325
  • HY-70061
    TCS7010 Inhibitor 99.82%
    TCS7010 是有效，高度选择的 Aurora A 抑制剂，IC50 值为 3.4 nM。
    TCS7010
  • HY-145601
    Tinengotinib Modulator 98.45%
    Tinengotinib 是一种或多种蛋白激酶的调节剂，例如 Aurora 激酶和 VEGFR 激酶。Tinengotinib 具有研究这些激酶异常介导的疾病的潜力，尤其是癌症相关疾病 (摘自专利 WO2018108079A1)。
    Tinengotinib
  • HY-12201
    TAK-901 Inhibitor 99.84%
    TAK-901 是多靶点的的极光激酶 (aurora)抑制剂，对极光激酶A和B的IC50 值分别为21 和15 nM。
    TAK-901
  • HY-13072
    Cenisertib Inhibitor 99.86%
    Cenisertib (AS-703569) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂，可抑制 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
    Cenisertib
  • HY-10804
    CCT 137690 Inhibitor 99.54%
    CCT 137690是有效的，有口服活性的极光激酶 (aurora) 抑制剂，对极光激酶A，B，C的 IC50 值分别为15，25 和19 nM。
    CCT 137690
  • HY-N0110B
    Palmatine hydroxide Inhibitor 99.64%
    Palmatine hydroxide 是一种具有口服活性的、不可逆的 IDO-1 抑制剂，对 HEK 293-hIDO-1 和 rhIDO-1 的 IC50 分别为 3 μM 和 157 μM。Palmatine hydroxide 也能非竞争性抑制西尼罗病毒 (WNV) NS2B-NS3 蛋白酶，IC50 为 96 μM。Palmatine hydroxide 具有抗癌、抗炎、神经保护、抗细菌、抗病毒活性。
    Palmatine hydroxide
  • HY-12049
    CCT129202 Inhibitor ≥98.0%
    CCT129202 是极光激酶 (aurora) 抑制剂，对极光激酶 A，B，C 的 IC50 值分别为42，198 和227 nM。
    CCT129202
  • HY-156863
    GRK2 Inhibitor 2 Inhibitor 98.88%
    GRK2 Inhibitor 2 是一种口服有效的和选择性的 G 蛋白偶联受体激酶2 (GRK) 抑制剂，IC50 为 19 nM。GRK2 Inhibitor 2 还抑制 Aurora-A ，IC50 为 137 nM。GRK2 Inhibitor 2 可用于充血性心力衰竭 (HF) 的研究。
    GRK2 Inhibitor 2
  • HY-10558
    CYC-116 Inhibitor 99.03%
    CYC-116是有效的极光激酶A和B (aurora A/B) 的抑制剂，Ki 值分别为8和9 nM。
    CYC-116
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Aurora Kinase Isoform Comparison

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